Azas Perancangan Obat

ASAS PERANCANGAN OBAT

Menurut Undang-undang, yang dimaksud dengan obat adalah suatu bahan atau campuran bahan untuk dipergunakan dalam menentukan diagnosis, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah atau rohaniah pada manusia atau hewan termasuk untuk memperelok tubuh atau bagian tubuh manusia.

A.    Pengertian Rancangan Obat

Penemuan obat adalah suatu proses target biologis yang berperan dalam perkembangan penyakit atau dimulai dari suatu molekul dengan aktivitas biologi yang menarik. Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin sehingga menghasilkan efek obat yang lebih baik.

B.     Tujuan dari rancangan obat

Tujuan perancangan obat adalah untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat. proses elaborasi sistematik pada perancangan obat untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping yang ada, melalui manipulasi molekul.

C.      Langkah-langkah perancangan obat

1.      Mencari senyawa penuntun (lead compound)

      Yaitu senyawa yang dapat menimbulkan aktivitas biologis, seperti aksi terapeutik, aksi toksik, regulasi fisiologis, hormon, dan feromon, serta senyawa yang terlibat atau berpengaruh terhadap proses biokimia dan patologi pada hewan atau tumbuh-tumbuhan.

2.      Manipulasi molekul (modifikasi molekul atau modifikasi struktur)

Yaitu melakukan identifikasi strukrtur dan menguji aktivitas biologisnya. Gugus atau substituen yang disubsitusikan dapat dipilih dengan menggunakan metode Topliss, metode pencarian Fibonacci, metode Rangkaian optimisasi simpleks atau Analisis klaster. Jumlah senyawa yang disintesis tergantung dari metode yang digunakan.

3.      Merumuskan hubungan kuantitatif sementara antara struktur-aktivitas biologis dari senyawa yang jumlahnya terbatas dengan menggunakan statistik analisis regresi.

Yaitu Parameter sifat kimia fisika yang digunakan dalam HKSA model Hansch adalah parameter lipofilik seperti log P, f dan Rm, parameter elektronik, seperti pKa,π ∂, ∂i, ∂*, F, dan R, serta parameter sterik, seperti MR, (P), Es, L, dan B₁-B5.

4.      Hasil analisis regresi kemudian dievaluasi dan merancang sejenisnya

Yaitu untuk mengembangkan dan menyempurnakan hubungan tersebut. Dilakukan pengamatan lagi untuk Senyawa yang akan digunakan ataupun disintesis agar mendapatkan senyawa yang lebih baik.

5.      Merancang penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.

Yaitu dipilih bentuk sediaan yang sesuai dengan penyakitnya agar tidak

terjadi kesalahan pada saat mengonsumsi obat tersebut.

6.      Merancang aturan dosis yang sesuai

Yaitu suatu penyesuaian kembali aturan dosis yang dapat ditunjukkan dengan

pemantauan terapetik obat lebih lanjut.

7.      Evaluasi Klinik

Yaitu melibatkan ilmu Farmasetika, farmakologi, biokimia, toksikologi

dan kedokteran.

D.  Prosedur Pengembangan Obat

a.          Pembuatan sediaan homolog

b.         Mengganti bagian yang kurang penting dan mempertahankan gugus fungsi yang ada.

c.          Melakukan penyederhanaan struktur.

d.         Konversi produk alami.

e.          Modifikasi dengan petunjuk tetapan kimia fisika dari subtituen.

f.          Penggunaan prinsip isosterik

g.         penggantian gugus ester (COO) pada molekul prokain

h.    Memisahkan campuran isomer

i.     Pembentukan senyawa kembar

j.     Modifikasi molekul secara alami.

k.    Transformasi mikroba

 Sumber :

Siswandono, B.S. 1998. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Surabaya:Airlangga University Press.

Syamsuni. 2006. Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi. Jakarta: EGC.
http://dokumen.tips/documents/makalah-rancangan-obat-rasionaldocx.html 

/http://sutridamayana.blogspot.co.id/

Pertanyaan:
1.apa tujuan dilakukan peracangan obat ?
2. bagaimana cara menentukan lead compound suatu senyawa?
3. apa yang dimaksud rancangan obat?
4. apa yang dimaksud konversi produk alami dalam prosedur pengembangan obat?
5. bagaimana prinsip dari isosterik?